G-Protein

By | 2014/02/11

Kallas också för GPCR (G-Protein Coupled Receptors), metabotropa receptorer och 7-transmembransreceptorer då den passerar över cellmembranet sju gånger. Namnet G-Protein kommer ifrån att de interagerar med guaninenukleotider.

G-protein består av tre subenheter: alfa, beta, gamma.
När G-proteinet aktiveras av en agonist dissocierar GDP och ersätts av GTP. Detta gör att det blir en ”frisläppning” av alfa-enheten som då diffunderar in i cellmembranet och kan associera med ett enzym eller jonkanal. Beroende på vilken typ av G-protein det är kan det ske en aktivering eller inhibering. Signalen/aktiveringen avslutas när GTP hydrolyseras till GDP. När detta sker dissocieras alfaenheten från effektorn och återkopplas till betagammakomplexet vilket gör att den är redo för att på nytt aktiveras. Även om alla G-protein har samma grundstruktur så skiljer de sig beroende på vilken typ av ligand de aktiveras av, samt vilka sekundära budbärare/effektorproteiner de engagerar.

G-alfa-s är en GPCR som stimulerar enzymet adenylatcyklas som i sin tur katalyserar bildningen av den sekundära budbäraren cAMP (cykliskt adenosinmonofosfat). cAMP i sin tur aktiverar flera enzymer (proteinkinaser) som kopplar på fosforgrupper på andra proteiner. Denna typ av signalering är viktigt för bl.a reglering av glatt muskulatur, t.ex muskeltonus i blodkärl och luftrör.

40% av dagens läkemedel påverkar just G-protein.

Kommentera

E-postadressen publiceras inte. Obligatoriska fält är märkta *